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ガバペンチンの作用機序は、薬剤師国家試験やCBTの薬理学で整理しておきたい知識のひとつです。
今回は「良く臭え彼氏をガバガバのペンチでぐるぐるするさ」というゴロを使って、カルシウムの流入抑制とグルタミン酸の遊離抑制を覚えましょう。
ガバペンチンのゴロ・覚え方
良く臭え彼氏をガバガバのペンチでぐるぐるするさ
ゴロの意味・覚えるポイント
- 良く臭え彼氏 → カルシウムの流入を抑制
- ガバガバのペンチ → ガバペンチン
- ぐるぐるするさ → グルタミン酸の遊離を抑制
ガバペンチンがカルシウムの流入を抑えることで、興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸などの遊離が抑制される、という流れを覚えましょう。
ガバペンチンの作用機序
ガバペンチンは、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合する薬剤です。
興奮性神経の前シナプスにおいてカルシウムの流入を抑制し、グルタミン酸などの興奮性神経伝達物質の遊離を抑えることが、抗けいれん作用に関与すると考えられています。
作用の流れ
↓
電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合
↓
カルシウムの流入を抑制
↓
グルタミン酸などの遊離を抑制
この一連の流れをゴロと結びつけることで、ガバペンチンの作用機序を整理できます。
ガバペンチンはGABA受容体に直接作用する？
ガバペンチンはGABAに似た構造を持ちますが、GABA受容体に直接作用する薬剤ではありません。
また、脳内GABA量の増加も報告されていますが、その作用機序への寄与は明確になっていません。
※ガバペンチンの抗けいれん作用の機序は完全には確立していません。α2δサブユニットを介する作用などが推察されています。
確認問題｜ガバペンチンの作用機序
問題
ガバペンチンの作用機序として、正しいものはどれか。
- GABAA受容体を直接刺激する。
- 電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合し、カルシウムの流入を抑制する。
- 電位依存性ナトリウムチャネルを遮断する。
- グルタミン酸受容体を直接遮断する。
答え・解説を見る
正解：2
ガバペンチンは電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合し、前シナプスにおけるカルシウム流入を抑制することで、グルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑えると考えられています。
まとめ｜ガバペンチンはカルシウム流入とグルタミン酸遊離を抑制
ガバペンチンの作用機序は、次の2つをセットで覚えましょう。
- カルシウムの流入抑制
- グルタミン酸などの遊離抑制
「良く臭え彼氏をガバガバのペンチでぐるぐるするさ」というゴロを思い出し、ガバペンチンの作用機序を確認してみてください。
