食前？食後？空腹時？　服用時点に指示のある医薬品【ごろねずみのDI室】

はじめに

今回は添付文書に服用時点の指示がある医薬品についてのお話となります。

添付文書に『食前』の服用時点指示がある医薬品一覧

『 アコファイド錠100mg （ アコチアミド塩酸塩水和物錠 ） 』 は「 食前 」服用

理由： " 本剤の効能・効果は、FD における食後膨満感、上腹部膨満感、早期満腹感であり、「食後」の症状改善を目的としていることから、「食前」に服用することが妥当と考えた。 "
食事の影響 ：" 健康成人男性に本剤 1 回 1 錠（アコチアミド塩酸塩水和物として 100mg）を空腹時、食前又は食後に経口投与したとき、Cmax は食前投与で最も高く、空腹時投与に比べ 62.7％上昇した。また、食後投与の Cmax は食前投与の 59.6％であった。AUClast は、食後投与で最も低く、空腹時及び食前投与に比べそれぞれ 76.8％及び80.0％に減少した。 "
出典：「 アコファイド錠100mg IF 」

『 エラスチーム錠1800 （ エラスターゼES ） 』 は「 食前 」服用

理由： " 腸溶錠であり、食後服用では胃の幽門が開くまで胃中に滞留するので、吸収までの時間が遅れる。腸管への移行を速やかにするため食前投与が望ましい。 "
食事の影響 ：" 記載なし "
出典：「 エラスチーム錠1800 IF 」

『 キネダック錠50mg （ エパルレスタット ） 』 は「 食前 」服用

理由： " 健康成人に本剤 50mg を食前（30 分）、食後（30 分）単回経口投与した場合の血漿中薬物濃度の比較と、血糖値が高いときに阻害作用が強く発揮されるという本剤の薬理作用上の特性より、本剤は食前投与が望ましいと考えられた。 "
食事の影響 ：" 健康成人 10 例に 50mg を食前 30 分に単回経口投与すると、血漿中濃度は 1 時間後に最高に達し、その濃度は 3.9μg/mL である。血漿中半減期は 1.8 時間で、血漿中濃度は 4 時間後に 0.37μg/mL となる。また、食後 30 分に単回経口投与すると、食前投与に比べ、食後投与では最高血漿中濃度到達時間（Tmax）の遅延、最高血漿中濃度（C max）の約 30%低下、薬物血漿中濃度推移曲線下面積（AUC）の低下が認められる。 "
出典：「 キネダック錠50mg IF 」

『 グーフィス錠5mg （ エロビキシバット ） 』 は「 食前 」服用

理由： " 本剤の作用機序は回腸末端部における胆汁酸の再吸収阻害であり、効率の良い効果発現のためには、食事等の刺激により胆汁酸が十二指腸に放出される以前に投与されていることが望ましい。 "
食事の影響 ：" 日本人慢性便秘患者60名を対象に、クロスオーバー法で、本剤単回経口投与後の食事摂取の有無による薬物動態への影響を評価した。食前投与時のC max 及びAUC 0-∞ は、食事非摂取時の約20～30％であった。 "
出典：「 グーフィス錠5mg IF 」

『 プリンペラン （ メトクロプラミド ） 』 は「 食前 」服用

理由： " プリンペランは、胃運動の低下した状態に対して胃・十二指腸運動を亢進し、胃内容物の排出を促進する作用があります。食後の胃内容物が長く胃内にとどまらないようにするため、プリンペランは食前に投与をお願いします。 "
食事の影響 ：" 記載なし "
出典：「 プリンペラン 公式サイトよくある質問 」

『 ベタニス （ ミラベグロン ） 』 は「 食後 」服用

理由： " 空腹時投与したときの Cmax は高脂肪食食後投与時の 2.11 倍及び 1.95 倍に、AUClast は 1.47 倍及び 1.40倍に増加したことから、食後に経口投与する。 "
食事の影響 ：" "健康成人男女 72 例を対象に、本剤 50mg 及び 100mg を単回経口投与したときの薬物動態に及ぼす食事 の影響を検討した(完了例：70 例)。 高脂肪食食後に投与したときに比べ空腹時投与で本剤血漿中濃度が高くなり、本剤 50mg 及び 100mg を 空腹時に投与したときの Cmax は 2.11 倍及び 1.95 倍に増加した。AUClast は 1.47 倍及び 1.40 倍に増加 した。" "
出典：「 ベタニス IF 」

『 サノレックス錠0.5mg （ マジンドール ） 』 は「 食前 」服用

理由： " サノレックスⓇ錠の投与目的が食欲抑制であることから食前投与としました。サノレックスⓇ錠は、食欲中枢に作用し、摂食行動を抑制します。 "
食事の影響 ：" 該当資料なし "
出典：「 サノレックス錠0.5mg 富士フイルム株式会社 Q＆A 」

『 エナロイ （ エナロデュスタット ） 』 は「 食前 」服用

理由： " 本剤を食後に単回経口投与した場合，食事の影響が認められ，エナロデュスタットの吸収量は低下した。 "
食事の影響 ：" 健康成人男性被験者（6 例）に本剤を 100 mg の用量で空腹時及び食後に単回投与したとき，空腹時投与に対する食後投与の比の幾何平均は，Cmax において 0.53（90%信頼区間：0.46～0.61），AUCinf において0.74（90%信頼区間：0.65～0.84）となり，食事によりエナロデュスタットの Cmax 及び AUCinf はそれぞれ47%及び 26%低下した "
出典：「 エナロイ IF 」

添付文書に『食後』の服用時点指示がある医薬品一覧

『 ベタニス （ ミラベグロン ） 』 は「 食後 」服用

理由： " 空腹時投与したときの Cmax は高脂肪食食後投与時の 2.11 倍及び 1.95 倍に、AUClast は 1.47 倍及び 1.40倍に増加したことから、食後に経口投与する。 "
食事の影響 ：" "健康成人男女 72 例を対象に、本剤 50mg 及び 100mg を単回経口投与したときの薬物動態に及ぼす食事 の影響を検討した(完了例：70 例)。 高脂肪食食後に投与したときに比べ空腹時投与で本剤血漿中濃度が高くなり、本剤 50mg 及び 100mg を 空腹時に投与したときの Cmax は 2.11 倍及び 1.95 倍に増加した。AUClast は 1.47 倍及び 1.40 倍に増加 した。" "
出典：「 ベタニス IF 」

添付文書に『食直後』の服用時点指示がある医薬品一覧

『 ロトリガ （ オメガ-3 脂肪酸エチル ） 』 は「 食直後 」服用

理由： " 食事の影響を受けるため、食直後に経口投与する。 "
食事の影響 ：" 食事の影響については、EPA-E 製剤を絶食下で投与した場合、食直後で投与した場合と比べて血漿中 EPA 濃度の上昇はほとんどみられないため、本剤の国内臨床試験の投与方法は全て食直後投与とし、申請時の用法を食直後投与に限定することとした。 "
出典：「 ロトリガ IF 」

『 パーロデル （ ブロモクリプチン ） 』 は「 食直後 」服用

理由： " 空腹時投与では胃腸への直接的な刺激により悪心･嘔吐が惹起される可能性があるが、食直後投与では、胃腸への直接刺激の緩和が可能である。食直後投与は薬剤の吸収が緩徐となり、悪心･嘔吐等の副作用の発現も軽減される可能性がある。 "
食事の影響 ：" 記載なし "
出典：「 パーロデル IF 」

添付文書に『空腹時』の服用時点指示がある医薬品一覧

『 ビラノア （ ビラスチン ） 』 は「 空腹時 」服用

理由： " 本剤は高脂肪食の食後投与により、空腹時に比べAUC 0-tが約40％、C maxが約60％低下した。このことから、本剤は食事が有効性に影響することが想定されるため、「空腹時に経口投与する」と設定した。 "
食事の影響 ：" 健康成人男性20例を対象に空腹時又は高脂肪食（900kcal以上で、総エネルギーに対する脂質の占める割合が35%以上）後に本剤20mgを単回経口投与したとき、空腹時投与に比べ食後投与時のAUC 0-tは1283.53ng・hr/mLから770.59ng・hr/mLへ約40%、C maxは277.86ng/mLから120.18ng/mLへ約60%低下し、tmaxは1.03時間から3.03時間に延長したことから、本剤の経口投与では食事の影響を受け、バイオアベイラビリティが低下し、有意差が認められたことが確認された（食後投与の空腹時投与に対する幾何平均値の比の90%CI、AUC0-t：0.5574〜0.6839、Cmax：0.3665〜0.5669）。 "
出典：「 ビラノア IF 」

添付文書に『就寝前』の服用時点指示がある医薬品一覧

『 アポハイドローション20% （ オキシブチニン ） 』 は「 就寝前 」

理由： " 本剤の用法は、本剤塗布から手を洗うまでの行動制限を可能な限り少なくするため、日中の塗布を避け、1 日 1 回就寝前の塗布とした。 "
食事の影響 ：" 該当資料なし "
出典：「 アポハイドローション20% IF 」